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信立泰:关于SAL0104胶囊临床试验申请获得受理的公告 网页链接

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2021-01-14 20:11

看来就是FXIa这个靶点了,不错不错。利伐沙班的下一代产品,主要的参考和竞争现在是拜耳网页链接 这个链接有说明拜耳的情况。

下面是转@木小夕always  的帖子,这个因为只是一个帖子,我取不出来链接,详细介绍了XIa这个靶点的情况,内容如下:

$信立泰(SZ002294)$@小樹Win 启发,我也去查了一下文献。来当个文献的搬运工吧。更深层次的挖掘,还是等大家来~
这个FXIα因子,能够降低出血风险,比其他类的抗血凝药物好,而且不影响血液中的已经存在的凝血酶止血。有研究显示血友病患者,由于缺少FXIα因子凝血差,但是出血风险小,所以这个靶点可以解决其他抗凝血药物出血风险高的问题。针对FXIα靶点有几种药物,
一是ASOs---应用反义寡核苷酸技术抑制FXI的表达, 尤其是在动物模型中, 具有明显抗凝作用且不增加出血风险, 该结果在初步的临床试验中也得到验证。但是FXI ASOs的应用仍然存在一些不容忽视的问题, 如怎样确定最佳的起效浓度来抑制血栓形成而不显著增加出血风险、注射点相关不良反应的发生和达到治疗窗的给药时间过长等。因此, FXI ASOs用于治疗血栓性疾病还需要更多前瞻性临床试验及动物实验来进一步验证。
二是小分子抑制剂--拜耳和BMS进入临床的就是这种里面的子类型非循环可逆抑制剂,但是两个公司选的药不同,拜耳是苯丙氨酸类衍生物、BMS有两个分别是是大环内酰胺类、四氢异喹啉类。BAY2433334已经进入II期临床,21年8月结束临床试验,目的是试图找到新药BAY 2433334的最佳剂量,以给予参与者,并研究BAY 2433334在心律不齐(心房颤动)可能导致血栓,中风和其他与心脏有关的并发症。此外,研究人员还想将研究药物与阿哌沙班(一种非维生素K口服抗凝剂(NOAC))在房颤患者中的安全性进行比较。还进行了这项研究,以了解本研究中的药物如何进入,穿过和离开人体。19年也申请了在华临床。
BMS这两个药之前都进入I期临床了,现在BMS-986177正在进行全球II期临床,不知道是不是这两个,化合物的代号是不一样,这个II期显示的是22年3月结束,目的是确定在继发性卒中预防中向阿司匹林和氯吡格雷中添加口服因子XIa抑制剂是否比标准疗法更有效。这个药也已经申请在华临床了。
小分子抑制剂的优缺点:作用迅速但半衰期较短, 需每天多次口服或注射, 患者依从性较差

三是抗体--文献说目前已有两种抗体进入临床Ⅱ期试验, 分别是拜耳制药研发的FXIa抗体BAY121379和诺华制药在研的FXI抗体MAA868。但是网上查不到拜耳这个抗体的信息,可能已经终止了吧。诺华这个MAA868也已经进入二期临床,19年底开了个II期临床是评估针对房颤患者,与阿哌沙班相比MAA868的药代动力学、药效学、安全性和耐受性,这个20年1月给撤销了。现在在做的是跟安慰剂对比的,旨在评估MAA868对患者的安全性,耐受性,药代动力学(PK)和药效学(PD)效应心房纤颤(AF)或扑动,血栓栓塞性中风或周围性栓塞的风险低,预计21年3月结束。
利用专一性抗体可使FXI的活性大大下降, 能在动物或人体内显著抑制血栓形成, 但单抗往往价格昂贵, 且各种抗体的抗栓阈值还有待明确, 使得这些抗体目前均还处于临床前或候选药物研究阶段。同时, 过量的抗体也需要适合的逆转剂与之配合。

可以看出来小分子抑制剂都是预防中风的适应症,但是抗体类的是跟房颤有关的,信立泰也是小分子,所以跟拜耳和BMS这两个药类似吧。

强烈建议董秘学习下恒瑞和贝达的公告,介绍一下药品竞争格局,全球有无该靶点药物上市,是不是FIC之类的

2021-01-14 20:07

其实已经知道了,感谢信立泰众多技术流股东

2021-01-14 20:36

一个临床信息又戳到G点又高潮了

2021-01-14 20:26

全球尚未上市,拜尔的是注射液,信立泰的是胶囊,这是绝对的FIC了

2021-01-14 20:04

来了来了

2021-01-15 16:14

看这帮持股人迫不及待地样子,一个临床试验申请获得受理的公告,就能引起抱团取暖的人几百条的讨论和关注。这是多渴望有机构或散户趁牛市的尾巴来抬轿子啊。临床试验获批,恨不能现在就估计药品上市后的价值和重新修正信立泰的市值了吧?说这帮人是价值投资者,真是给价投脸上抹黑!他们是熟谙利用消息炒作股价的投机者。

2021-01-15 04:42

FXIa 是参与促凝血信号放大的关键因素,靶向 FXIa 抑制剂的研发正在如火如荼的进行着,除了百时美施贵宝公司( BMS )研发的 β- 内酰胺类化合物 BMS-986177 ,全球已有多款 FⅪa  抑制剂处于不同的研究开发阶段。最近,拜耳公司旗下的一款 FXIa 抑制剂在研产品 BAY 2433334 片已在中国提交了 3项临床申报 并获得 CDE 受理。 目前已设计和合成的 FⅪa 抑制剂主要包括四氢异喹啉类、苯丙氨酸类、大环内酰胺类等。由于大环化合物可以改善药物的结合亲和力、选择性、代谢稳定性和药代动力学特性,受到了研发人员的关注。近期发表在《 Journalof Medicinal Chemistry 》上的一篇文章 [2] 报道了一种 用于抗血栓治疗、具有高亲和力、口服生物利用度和抗凝活性的大环 FXIa 抑制剂。