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以安慰剂为对照,探索不同剂量S086片治疗轻、中度原发性高血压的有效性和安全性,为III期临床试验提供依据; 以奥美沙坦酯片为阳性对照药,初步比较不同剂量S086片与奥美沙坦酯片的疗效差异


高血压适应症Ⅱ期临床,患者服药只需8周,明显可以加快S086的临床速度,预计S086 Ⅲ期临床对照药也会用奥美沙坦酯片,$信立泰(SZ002294)$ 之前上市的阿利沙坦酯片是非肽类前体药,所以剂量偏大,其通过胃肠道酯酶水解,100%水解成强效降压活性物质 EXP-3174,真正起到关键作用的是EXP3174,但是EXP3174无法以单独稳定的化合物形式存在,只能是通过这种前体药稳定存放,氯沙坦也是这种方式,只不过其产生的活性EXP3174比例比较低(只有 14%转化成 EXP3174),同时半衰期短。

S086初始剂量为60mg,再一次证明S086并非沙库巴曲和阿利沙坦的化合物简单组合,因此其中文名称绝对不是简单的组合形成 “沙库巴曲阿利沙坦钠片”。

分析PCT专利,S086是EXP3174和沙库巴曲的共晶化合物,其共晶化合物的制备难度很高,充分发挥了信立泰在化药研发和生产上的优势 ,该共晶化合物可以让活性EXP3174稳定的存放,这会进一步增加半衰期同时减小副作用,其每天只需服用一次,患者依从性明显优于每天需要服用两次的LCZ696,几项临床数据结果表现都优于LCZ696。

精彩讨论

偶尔也得瑟2020-06-16 07:05

感谢秦汉兄的分享

全部讨论

2020-06-16 07:05

感谢秦汉兄的分享

2020-06-15 23:47

谢谢专业分享

2020-07-14 02:08

散户都在信立泰里,一旦下跌,就是连续跌板

2020-07-14 01:06

对信立泰唯一的担心就是雪球居然如此一致的看多

2020-07-07 21:20

西药治疗高血压不就是个笑话么?

2020-06-16 08:34

“几项临床数据结果表现都优于LCZ696”,应该是推断? 临床数据不是还没有吗?

2020-06-16 08:32

谢谢!

2020-06-16 06:58

2020-06-16 06:48

看来086最晚明年初就可以进入3期临床了

2020-06-16 06:25

如果心衰适应症拿LCZ696来做对头临床试验,就牛了。