感谢秦汉兄的分享
高血压适应症Ⅱ期临床,患者服药只需8周,明显可以加快S086的临床速度,预计S086 Ⅲ期临床对照药也会用奥美沙坦酯片,$信立泰(SZ002294)$ 之前上市的阿利沙坦酯片是非肽类前体药,所以剂量偏大,其通过胃肠道酯酶水解,100%水解成强效降压活性物质 EXP-3174,真正起到关键作用的是EXP3174,但是EXP3174无法以单独稳定的化合物形式存在,只能是通过这种前体药稳定存放,氯沙坦也是这种方式,只不过其产生的活性EXP3174比例比较低(只有 14%转化成 EXP3174),同时半衰期短。
S086初始剂量为60mg,再一次证明S086并非沙库巴曲和阿利沙坦的化合物简单组合,因此其中文名称绝对不是简单的组合形成 “沙库巴曲阿利沙坦钠片”。
分析PCT专利,S086是EXP3174和沙库巴曲的共晶化合物,其共晶化合物的制备难度很高,充分发挥了信立泰在化药研发和生产上的优势 ,该共晶化合物可以让活性EXP3174稳定的存放,这会进一步增加半衰期同时减小副作用,其每天只需服用一次,患者依从性明显优于每天需要服用两次的LCZ696,几项临床数据结果表现都优于LCZ696。
真流弊,非常专业,感谢秦汉总
感谢分享临床数据 更有信心了!
专业
美丽的头像又出现了
比较专业解读,点赞!
谢谢秦汉的解读
S086大有可为
一切顺利