发布于: 雪球转发:0回复:0喜欢:0

4月19日,Relay Therapeutics $Relay Therapeutics(RLAY)$ 报告了其泛突变选择性口服 PI3Kα 抑制剂 RLY-2608 的早期数据,表明该药的多个剂量都在乳腺癌患者中实现了选择性靶点参与,并且还具有“良好的”初始安全性。 然而,投资者对在美国癌症研究协会 (AACR) 会议上公布的疗效结果感到失望。

尽管如此,研发负责人 Don Bergstrom 表示,“通过选择性地抑制突变体 PI3Kα ,并避免通常导致非选择性 PI3Kα 通路抑制剂限制使用的关键脱靶毒性,RLY-2608 有可能改变对广泛的 PI3Kα突变患者的治疗。”

截至 3 月 9 日的数据截止日期,RLY-2608 在 400 毫克每天两次的单一治疗剂量以及 600 毫克和 800 毫克每天两次的联合剂量下显示出约 80% 或更多突变体 PI3Kα 的持续抑制。 Relay 说,目标参与也是有选择性的,对葡萄糖稳态的“观察到的影响有限”,没有 3 级高血糖事件。网页链接