抗体偶联药物的研究已经持续很长时间，但是因为各种原因，从概念提出到具备实质性进展经历了很长时间。这个药物有由关键的三部分组成，分别为单克隆抗体，偶联链，毒株细胞（病毒，毒性细胞等）。技术难点也就存在于这三点，近5年取得实质突破的原因就是全球的单抗的靶点研究和制备技术突飞猛进。
目前全球共有5种ADC药物获批上市。
首个药物为辉瑞的gemtuzum ozogamicin，靶向CD33单抗载体，2000年FDA获批AML靶点，上市后疗效不佳，后经过改进后，又于2017年上市。为第一代ADC药物。
第二个上市的为武田制药的brentuximab vedotin，靶向CD30单抗载体。2011年FDA和EMDA获批，此为第二代ADC药物，偶联技术更稳定，毒性小分子安全性更高。
第三个上市的为罗氏的T药，2013年获批，单抗靶点为罗氏一贯擅长的HER2。另外武田有一个药物在同期推出，抗体靶点CD33，适应症AML，但是由于患者死亡率太高，终止于三期临床。损失惨重。
第四个为辉瑞的Inotuzumab ozogamicin，2017年上市，CD22单抗靶点。链接技术亦不太成熟，销量有限。
第五个为罗氏的Polatuzumab vedotin -piiq，CD79b单抗靶点，2019年上市。
另外有$ImmunoGen(IMGN)$ 和$阿斯利康(AZN)$ 的ADC药物分别在临床三期和二期。
从目前临床推进来看，靶向HER2-ADC药物最具商业前景，目标人群技术高，技术相对最成熟。
目前全球 /国内有多种靶向HER2的ADC 处于不同临床阶段。其中T-DMI已经于2013年被 FDA，并有望于2020年在中国上市。全球范围内，第一三共 /阿斯利康合作的DS -8201 、Synthon的SYD985进度领先，已经入临床III期。国内在研产品中，荣昌生物的RC48和百奥泰的BAT8001进入临床III期。
$恒瑞医药(SH600276)$ 的A1201，也是一个搭载DM1类型的ADC药物，目前在1期临床。
以上临床阶段的均为采用定点偶联技术的第三代ADC药物，相比而言，脱靶毒性更小，更稳定。