2月15日，礼来与ImmunoGen（IMGN）达成17亿美元的抗体偶联药物（ADC）研发合作。据介绍，此次合作礼来将获得IMGN的喜树碱（Camptothecin，CPT）平台研发技术，从而推进礼来ADC药物领域的布局。
礼来和IMGN在ADC领域的合作并不陌生。早在2012年，两家公司就签订了一项价值2亿美元的协议，将IMGN的美登木素靶向抗体有效载荷（TAP）技术与礼来的单克隆抗体相结合，以开发新型ADC疗法。不过在2018年，礼来公司退出了这笔交易。
IMGN专注于ADC药物领域，在产品管线上，候选药物分布于卵巢癌、急性髓系白血病(AML)以及母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤(BPDCN)等癌种治疗。据米内网全球新药研发数据显示，IMGN原研与参研新药项目共47个，其中ADC药物25个，两款原研药SAR-408701以及米妥昔单抗已进入临床Ⅲ期阶段。
近年来，ADC抗肿瘤赛道如火如荼，紫杉醇、长春新碱以及喜树碱等天然植物抗肿瘤化合物为ADC药物的选择效应分子，喜树碱能够克服紫杉醇、长春新碱等抗微管类药物的不足，对临床上生长缓慢的实体瘤有良好的疗效，并且为目前临床运用较多的TOP1抑制剂，因此成为抗肿瘤新药研发热点之一。在该领域，IMGN的CPT平台可优化现有的喜树碱技术，可改善以往喜树碱药性差、毒性强等弊端，这成为礼来选择IMGN合作的原因之一。
据米内网全球新药研发数据显示，目前已上市的以TOP1为靶点的喜树碱类抗肿瘤药物共8种，包括养乐多的伊立替康（irinotecan），葛兰素史克的拓扑替康(topotecan)，钟根堂制药的贝洛替康（belotecan）、第一三共制药的曲妥珠单抗以及吉利德的戈沙妥组单抗等。此外，石药集团的伊立替康、第一三共制药的培戈-依诺替康以及雅培的卢比替康3款已提交上市申请。
已上市喜树碱类TOP1抑制剂
其中，戈沙妥组单抗为第四代ADC药物的代表，同样运用了喜树碱类TOP1抑制剂作为低毒性的毒素，在DAR值、稳定性、均一性方面均大幅提升，并且该药为目前全球唯一获批的Trop2抑制剂。2021年5月云顶新耀的戈沙妥组单抗获得国家药监局上市申请批准，米内网数据显示，2021年吉利德戈沙妥组单抗全年销售额达3.8亿美元。
在ADC药物领域，目前赛道仍处于蓝海阶段，不过在所属领域中，HER2、TUBR等靶点较为拥挤。《Natrue》曾发表预测，到2026年全球ADC药物市场规模将达到164亿美元。
据米内网全球新药研发数据显示，目前全球在研ADC新药项目超过600个，不过多处于药物发现及临床前阶段，已获批上市ADC新药共16款，其中荣昌生物的纬迪西妥单抗（医保乙类）是首款国产ADC药物；苏黎世大学原研的蒙托-奥珀妥珠单抗已提交上市申请；东曜药业的TAA-013、百奥泰的BAT8001以及雅培的ABT-414等12款ADC药物均已进入临床Ⅲ期阶段。
已上市ADC药物
来源：米内网数据库