天士力布局概况,布局方向:心脑血管,消化以及抗肿瘤;天士力,现有在研项目共78 个:
1 类创新药 28 个,47 项进入临床研究阶段;
其中(自主研发 53 个、产品引进19 个、合作开发项目 2 个、投资优先许可权项目 4 个)
天士力从礼来引进的 1 类创新药物 GPR40 选择激动剂、从法国 Pharnext 引进PXT3003、 从日本 EA 制药引进的 AJT240、 从台湾圆祥引进的 PD-L1/OX-40 双抗、PD-L1/VEGF双抗和 CD137 单抗 3 个抗体项目均进展顺利。
一、心脑血管:共计布局 21 款在研产品,主打包括:
1)在抗血栓领域,公司布局了 1 类新药抗血小板 P2Y12 抑制剂,该药物能够克服氯吡格雷的药物抵抗问题,为患者提供更好的选择;
2)心衰和心梗领域, 公司布局了创新中药加参片,该药物为国内首个以心衰为确切适应症的现代中药产品;
心衰方面:芪参益气滴丸增加慢性心力衰竭适应症已获批临床试验;
充血性心力衰竭: 公司引进了Mesoblast公司两款干细胞治疗药品 (用于治疗充血性心力衰竭的 MPC-150-IM和用于治疗急性心肌梗死的MPC-25-IC),其中 MPC-150-IM 具有多种靶向作用机制可多途径选择性调节免疫反应,通过改善心肌微环境修复心肌细胞,从而减少心肌纤维化和瘢痕形成,是极具开发潜质的细胞治疗产品;
3) 急性缺血性脑卒中领域,普佑克治疗急性缺血性脑卒中II期临床试验结果显示安全性、 有效性结果均优于国际同类产品,且在全球范围内首次将溶栓窗口时间扩大至六小时;III期临床(包括 0-4.5h 4.5-6h两个时间窗)已全部完成病例出组;
4)急性脑梗 6 小时后急性期, 公司布局了异体来源的脂肪间充质干细胞治疗亚急性期脑卒中项目,基于组织损伤信号重建理论,通过补充外源性干细胞以保障损伤组织的修复原料供给,促进自体修复能力,实现组织再生与器官功能恢复目前该项目已经启动正式的临床前研究;
5)针对脑卒中恢复期患者,布局了创新中药中风回语颗粒,目前已启动 II 期临床研究。
二、消化代谢领域:共布局 25 款在研项目;主打包括:
1)糖尿病治疗的非胰岛素类药物方面, 公司自主研发了通过脂肪组织作用降糖的培重组人成纤维细胞生长因子21注射液(脂糖素); 在全球范围尚无同类品种上市;
2)长效 GLP-1 类似物 PB-119,II 期临床试验 结果显示,患者依从性高,疗效更优;
3)另一款 PB-718 为 GLP-1/GCGR 双激动剂,拟开展非酒精性脂肪肝、肥胖症、2 型糖尿病等多个适应症,目前处于临床前阶段;公司引进美国礼来公司的 GPR40 选择性激动剂,目前处于临床申报阶段;
4)公司的复方丹参滴丸治疗 糖尿病视网膜病变适应症已纳入 2017 年版《中国 2 型糖尿病防治指南》,目前已完成III期临床并处于申报上市过程中。
5)高血脂症治疗方面,公司布局了全新靶点的降血脂新药 AMPK 激动剂和为他汀不耐受高血脂 患者提供治疗新途径的 PCSK9 单抗。
6)针对肝脏、胃肠道等器官的疾病布局了多项具有特色的在研新药,包括生物药 T101(治疗用乙型肝炎腺病毒注射液)、化学药 CMI1704(新型肝靶向抗乙肝药物 TSL-0505)、中药 TCM1516(治疗非酒精性脂肪肝炎的胡黄 连总苷胶囊)、Y-TCM1408-01(治疗腹泻型肠易激综合征的肠康颗粒)和 TCM1534(治疗溃疡 性结肠炎的结肠炎奇效颗粒)等。
三、抗肿瘤领域,在研项目共计 13 项; 主打包括:
1)肿瘤免疫治疗领域,子公司上海赛远生物科技有限公司新一代全人源抗 EGFR单克隆抗体安美木单抗正在开展IIa期临床研究;
天士力生物从台湾圆祥生命科技股份有限公司(AP Biosciences, Inc.以下简称“台湾圆祥”)引进的 3 个国际 领先的抗体产品,即 1 类创新生物药 Y-B1961(PD-L1/OX-40 双抗)、Y-B1962(PD-L1/VEGF 双抗)和 Y-B1963(CD137 单抗),极大丰富公司抗肿瘤领域产品管线,填补公司在免疫检查点 相关抗体药物的空白,同时为公司在研发组合药物治疗肿瘤方面打下基础。
2)靶向药物治疗领域, 子公司天士力生物拥有重组溶瘤病毒技术平台,实现溶瘤病毒结合靶向化疗的双重作用。
3)在小分子靶向药物治疗领域,抑制 DNA 修复的 1 类创新药 PARP 抑制剂正在开展 I 期临床研究。
四、现代中药布局 26 款产品,稳固中药研发龙头地位,主打包括:
1)复方丹参滴丸(T89) 美国 FDA 新药研发项目进展顺利。其治疗慢性稳定性心绞痛适应症临床Ш期验证性试验(代号 ORESA 研究)
2)芪苓温肾消囊颗粒用于多囊卵巢综合征(脾肾阳虚、痰湿阻滞证)适应症;
3)芪参益气滴丸增加慢性心力衰竭适应症;
4)养血清脑丸增加阿尔茨海默病(AD)适应症;
5)普佑克新适应症临床试验顺利推进:普佑克作为新一代特异性溶栓药物,具有临床开通率高出血风险低的特点 ;
6)重组溶瘤痘苗病毒注射液 T601 处于I/IIa 期临床阶段,目前进展的单药剂量爬坡试验进展顺利;
7)PCSK9 单克隆抗体注射液于 5 月收到国家药品监督管理局核准签发的《临床试验通知书》,目前 处于临床 I 期筹备阶段。临床前阶段,公司引进台湾圆祥国际领先的 PD-L1/OX-40 双抗、 PD-L1/VEGF 双抗和 CD137 单抗,目前技术转移和临床前研究进展顺利。
五、多款仿制药获批上市及通过一致性评价;
1)他达拉非片(20mg 规格)获批上市,
2)米诺膦酸片、吉非替尼片、盐酸美金刚缓释胶囊、 注射用替莫唑胺、苯扎贝特缓释片、左舒必利片等品种提交注册生产申请;(其中吉非替尼片已通过研制现场核查与生产现场核查)
3)吲达帕胺片、盐酸苯海索片和舒必利片三个仿制药产品顺利通过一致性评价;(其中盐酸苯海索 片和舒必利片均为国内首家获批)
4)盐酸二甲双胍片、卡托普利片等两个品种相继完成 BE 试验, 提交一致性评价补充申请;
5)氯氮平片完成 BE 试验, 赖诺普利氢氯噻嗪片处于启动 BE 试验阶段, 尼可地尔片处于药学研究;