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药闻| “人民的希望”Remdesivir前药在治疗新冠肺炎或更具优势,但$吉利德科学(GILD)$ 在装傻。

瑞德西韦Remdesivir是迄今为止唯一被批准用于 新冠肺炎 治疗的小分子抗病毒药物,但其更广泛的应用受到静脉给药的限制。口服生物可利用的瑞德西韦类似物可以通过促进非住院患者的早期给药来提高治疗效果。本研究表征了 GS-621763(瑞德西韦母体核苷 GS-441524 的口服前药)的抗 新冠肺炎 功效。GS-621763 和 GS-441524 都抑制了 新冠肺炎,包括细胞培养中的关注变体 (VoC)。口服 GS-621763 有效地转化为血浆代谢物 GS-441524,并在肺部转化为与瑞德西韦产生的三磷酸盐代谢物相同的三磷酸盐代谢物,证明了一致的活性机制。每天两次口服 10 mg/kg GS-621763 可将 新冠肺炎 负担降低到几乎检测不到的水平。当针对 VoC P.1 γ (γ) 进行治疗性给药时,口服 GS-621763 可阻止病毒复制并防止传播给未经治疗的接触动物。这些结果证明了急需的瑞德西韦口服生物可利用类似物在 新冠肺炎 感染的相关动物模型中的治疗效果。(论文链接:网页链接

在制造方面,该前药更有优势。GS-441524只需三个步骤。GS-441524比remdesivir更容易合成,需要三个步骤而不是remdesivir需要的七个步骤。

但为什么吉利德没有去在这药上进行相关推进? 答案可能在专利:GS-441524的第一项专利于2009年颁发,而瑞德西韦的第一项专利于2017年颁发

现在记者正在联系该公司希望得到正式评论。

全部讨论

2021-08-13 21:55

更多讨论:网页链接

2021-08-13 21:52

新病毒的使用专利一样能保护吉利德的利益。

2021-08-14 08:32

GS-441524 和 remdesivir 都急需出鼻喷剂, 而不是注射用剂和片剂。 鼻喷剂更易于药物到达肺部,减少药剂损失。 在医疗物资紧缺的地区,能救更多的人。