NLPR3小分子唯一从开始到目前还在进行临床的IFM-2427(诺华收购后变更为DFV890),明年诺华DFV890的II期数据就出来了,到时就可以看出成药性。
Olatec公布了Dapansutrile临床二期用于急性痛风的数据,研究表明Dapansutrile在治疗3天时可减少50%以上的关节疼痛。这也是目前临床进展最快的NLRP3抑制剂。
表(下图) 部分临床研究中的NLRP3抑制剂
除了直接靶向NLRP3,IL-1β作为炎症小体通路的下游,似乎也是不错的选择。
IL-1β被认为是典型的多功能细胞因子,几乎影响所有类型的细胞,无论是单独作用还是与其他细胞因子联合使用。IL-1β对几乎所有组织的细胞防御和组织修复至关重要,与疼痛、炎症和自身免疫有关,另外,也参与神经保护、组织重塑和修复。
迄今为止,至少已经有三个靶向IL-1β的药物已经获批,包括Anakinra、Canakinumab和Rilonacept,用于治疗痛风性关节炎的急性发作。
NLPR3小分子唯一从开始到目前还在进行临床的IFM-2427(诺华收购后变更为DFV890),明年诺华DFV890的II期数据就出来了,到时就可以看出成药性。
嗯,前沿靶点难度肯定是很大,一旦成药,就是大药[赞成]
对的,NLRP3临床就几个,有进展的不多。第一个 Olatec 的OLT1177进入二期之后很久没进展,估计不理想。第二和第三诺华收购后没啥进展,诺华在进展的DFV890在二期中。NT-0167在管线中已经没了,NodThera NT-0796和NT-0249还在临床中。这个靶点还是有不少难度的。
嗯,特别是这个靶点 可以玩很多东西出来
嗯,等等看信立泰怎么玩这个靶点,如果能成,肯定开海外临床