信达生物超9500万美元引进，痛风治疗新药获批临床
医药观澜 2024-05-31
中国国家药监局药品审评中心（CDE）近日公示，信达生物申报的1类新药替古索司他片已经获得临床试验默示许可，拟开发治疗痛风。根据信达生物公开资料，替古索司他片（IBI128）是一款全新非嘌呤类似物——黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）。信达生物于2022年12月与总部位于韩国的LG公司化学达成一项约9550万美元的合作，从而获得该产品在中国的开发和商业化权利。
痛风患者的血液中含有过量的尿酸，尿酸可能因积累而结晶，并在关节内留下沉积物，造成炎症和急性发作期的剧烈疼痛。痛风还会伴发肾脏病变及其他代谢综合征的表现，如高脂血症、高血压、糖尿病和冠心病等。由于老龄化、肥胖和饮食改变等原因，痛风的全球患病率和发病率正在上升。替古索司他（tigulixostat）是一款全新的黄嘌呤氧化酶抑制剂。它可以抑制黄嘌呤氧化酶活性，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸生成。据信达生物此前公开资料介绍，替古索司他结构异于包括嘌呤类似物别嘌醇在内的其他黄嘌呤氧化酶抑制剂。
早先，LG化学已经在美国开展了替古索司他的2期临床研究，共入组了156例慢性痛风患者。研究结果显示，替古索司他在所有剂量组均展现出良好的降血清尿酸水平（sUA）作用。针对首要研究终点3个月后降血清尿酸（sUA）水平至<5mg/dL的达成率，50、100、200mg剂量组分别为47%、45%、62%。而使用对照药XOI抑制剂和安慰剂组的达成率分别为23%和3%。根据ClinicalTrials官网信息，LG化学正在开展替古索司他的两项3期研究，分别为期6个月和12个月，旨在评估三种不同剂量替古索司他治疗痛风合并高尿酸血症患者的疗效和安全性。根据信达生物2023年年度报告，该公司将于2024年在中国启动替古索司他的1期和2期临床试验。