青出于蓝而胜于蓝,说说VV116分子结构设计是怎样优于瑞德西韦的?

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(一)为什么说$先声药业(02096)$ 新冠口服药先诺欣是me-too?

辉瑞Paxlovid由奈玛特韦(Nirmatrelvir)和利托那韦(ritonavir)组成。

先声药业先诺欣由先诺特韦和利托那韦(ritonavir)组成。

先声药业的先诺特韦与辉瑞的奈玛特韦的分子结构非常类似,只是刚性的氮杂双环从并环改为了螺环。同样,先诺特韦也选择了与利托那韦联用,而且先诺特韦需要使用更大剂量750mg,辉瑞Paxlovid仅仅只需要300mg剂量。


(二)为什么说$君实生物-U(SH688180)$ VV116是Best-in-class?

全球多中心3期临床试验数据显示,与安慰剂相比,Paxlovid可将住院或死亡风险降低89%

全球多中心3期临床试验数据显示,与安慰剂相比,瑞德西韦可将住院或死亡风险降低87%

瑞德西韦之所以要静脉注射给药,是因为其有很强的肝脏首过代谢,导致口服吸收效果不佳。此外,瑞德西韦有较强的肝毒性(氨基磷酸酯前药有肝脏靶向问题),会导致转氨酶升高。

$君实生物-U(SH688180)$ VV116的分子结构设计思路是在GS-441524的结构基础上提高口服生物利用度(酯基取代+氘代)和安全性。


(三)EC50数据比较

瑞德西韦(Remdesivir)与平安盐野义Ensitrelvir(S-217622)、辉瑞奈玛特韦(Nirmatrelvir)、默沙东莫诺匹韦(Molnupiravir)相比,瑞德西韦EC50数据多数占优势

瑞德西韦优于>平安盐野义Ensitrelvir,

瑞德西韦优于>辉瑞奈玛特韦(Nirmatrelvir)>默沙东莫诺匹韦(Molnupiravir)。

上图只是针对Delta毒株,但通过对比Ensitrelvir(S-217622)在其它毒株上的数据来看,同一药物对各亚型之间的有效性基本在同一水平。

但是,VV116(X6)与瑞德西韦的体外数据对比,VV116(X6)数据还是要优于瑞德西韦的。VV116(X6)的EC50为0.35μM,而瑞德西韦EC50为1.71μM。

体内数据也有一定对比,相对较低剂量的VV116数据,能够与较高剂量的瑞德西韦数据持平。

以临床前的数据来看,这些药物大都处在相当级别,仅体外活性方面,

君实生物VV116 >吉利德科学瑞德西韦> 平安盐野义Ensitrelvir > 辉瑞Nirmatrelvir>默沙东莫诺匹韦。


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全部讨论

2023-02-03 14:25

都比某温靠谱,,可惜就某温挣大钱了,这以后谁去研发呀

2023-02-03 16:44

大妈,啥时候来信立泰分析一下

2023-02-03 13:32

大妈 我们领导说:瑞德西韦以前也吹很厉害 ,实际上拉稀

2023-02-03 15:20

新药进入者多竞争激烈,不确定性大,赌性大,能跑出来的比例低。还是老药像联邦制药的阿莫西林原料药,科伦药业的大输液,进入寡头阶段了,新进入者基本没有,需求还在微增。估值却不高,比快销品便宜多了。持有安心。它们的研发拓展也不错。

2023-02-03 15:03

理性客观专业的分析,以数据和药理说话

2023-02-03 13:52

君实2022年报拉胯,亏损自己猜

2023-02-03 13:45

所以116根本没必要为了迎合医保局而定一个友情价!!

2023-02-03 13:33

大股东一直减持,你是不是配合他减持呀。