3月15日，CDE官网显示，海思科的PROTAC药物HSK40118片获药监局批准开展临床试验，用于治疗不可手术的、携带表皮生长因子受体（EGFR）突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首款申报临床的EGFR靶向PROTAC药物。
HSK40118片是海思科基于其PROTAC研发平台开发的一款EGFR靶向口服PROTAC小分子药物，也是海思科开发的第二个PROTAC小分子抗肿瘤药物，由靶向EGFR蛋白的小分子抑制剂、E3泛素连接酶的招募配体和连接这两个部分的linker组成。目前，全球内尚无EGFR PROTAC药物上市。
肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，其中NSCLC占比约为85%。在中国，NSCLC患者的EGFR突变比例高达39.4%。其中，最常见的突变是19号外显子的缺失（约45%）和21外显子的L858R点突变（40-45%）。
EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）是目前治疗伴上述两种EGFR突变的NSCLC的首选药物，但长期使用EGFR-TKIs（>6个月）会导致获得性耐药。最常见的获得性耐药突变是EGFR T790M（第一、二代EGFR-TKIs治疗后）和EGFR C797S（第三代EGFR-TKIs治疗后）。在三代TKIs治疗进展后，目前还没有批准的靶向治疗，包括针对C797S和其它EGFR耐药突变的治疗，而针对EGFR C797S突变的四代EGFR-TKIs尚处于早期研发阶段。
耐药性已经成为EGFR-TKIs面临的主要问题，该疾病领域存在大量未被满足的临床需求。
临床前研究表明，HSK40118在体外对突变型EGFR蛋白具有良好的抑制以及降解活性，对EGFR L858R-T790M双突变、ex19del(或L858R)-T790M-C797S三突变体内移植瘤的生长具有显著的抑制效果，提示HSK40118对3代EGFR-TKI诱导的获得性耐药突变患者将产生显著疗效，有望延缓甚至克服由于长期使用EGFR-TKI导致的EGFR耐药突变问题，具有重要的临床和社会意义。
2016年~2020年，中国EGFR小分子靶向药物市场从22亿元增长至108亿元。随着基因检测技术的不断完善和普及，预计到2025年，这类药物的市场规模将达到368亿元。