MET是癌症驱动基因之一,在NSCLC中,带有MET突变病例约占总数的3-4%。这些患者一般年龄较大,预后往往较差,而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。伯瑞替尼是一种小分子高选择性单靶点c-MET抑制剂。
2020年4月,美国癌症研究协会(AACR)年会上,伯瑞替尼(Bozitinib)治疗c-MET异常晚期NSCLC的I期临床试验结果公布。在所有疗效可评估患者中(N=36),伯瑞替尼客观缓解率(ORR)为30.6%(11/36) ,疾病控制率(DCR)为94.4% (34/36)。
亚组分析中,在携带c-MET过表达、扩增或Ex14跳跃突变的患者中,ORR分别为35.7%, 41.2% 和 66.7%;c-MET过表达且伴随基因扩增患者(N=6)ORR为50%;Ex14跳跃突变且伴随基因扩增患者(N=4)ORR达100%。