安进KRAS G12C抑制剂在中国申报临床

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3月9日,安进提交的AMG 510临床申请获得CDE受理。AMG 510是首个靶向KRAS G12C的口服选择性可逆抑制剂。

安进在ESMO2019大会上公布的AMG 510治疗实体瘤的I期临床结果显示:

在12例接受AMG 510(960 mg/日)治疗的结直肠癌患者中,1例患者达到部分患者,10例达到疾病稳定,疾病控制率达到92%。在13例接受AMG510(960 mg/日)治疗的非小细胞癌患者中,7例患者达到部分缓解,6例患者达到疾病稳定,疾病控制率为100%。在2例阑尾癌患者中,1例达到部分缓解,1例达到疾病稳定。

RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS,NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%,在结直肠癌中大约3%-5%,在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。

$AMGEN-T(04332)$ $辉瑞(PFE)$ $恒瑞医药(SH600276)$