肝细胞膜修复保护剂：多烯磷脂酰胆碱，给损伤的肝细胞贴上“创可贴”！
原创 邴贵方 邴药说 2024-04-27 00:18 天津
多烯磷脂酰胆碱原研方为赛诺菲，2005年，多烯磷脂酰胆碱注射液和多烯磷脂酰胆碱胶囊在我国获批上市销售，商品名“易善复”。注射剂规格为5ml:232.5mg，胶囊剂规格为228mg/粒。适应症为各种类型的肝病，如：肝炎，慢性肝炎，肝坏死，肝硬化，肝昏迷（包括前驱肝昏迷）；脂肪肝（也见于糖尿病人）；胆汁阻塞；中毒；预防胆结石复发；手术前后的治疗，尤其是肝胆手术；妊娠中毒，包括呕吐；银屑病，神经性皮炎，放射综合征。多烯磷脂酰胆碱胶囊剂和注射剂均为国家医保乙类产品，此外胶囊剂还是OTC甲类产品。
多烯磷脂酰胆碱(PPC)由大豆中提取磷脂精制而成，其主要活性成分为1，2-二亚酰磷脂胆碱，约占52％。1，2-二亚酰磷脂胆碱作为修复受损的肝细胞膜/细胞器膜及恢复膜功能的物质，是保护肝细胞膜及抗炎保肝的重要药物。1，2-二亚酰磷脂胆碱可提供人体的内源性磷脂，补充人体所需的营养，结合并进入生物膜，增加膜的流动性和稳定性，改善和恢复线粒体、内质网和高尔基体等细胞器功能，维持或促进肝脏等器官及组织的膜功能等作用。1，2-二亚酰磷脂胆碱在化学结构上与内源性磷脂一致，它们主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，另外，这些磷脂分子尚可分泌入胆汁。
一、海思科的支柱品种--多烯磷脂酰胆碱注射液
多烯磷脂酰胆碱由于其原料药来源及制剂工艺均较为复杂，故仿制难度较大。国内仅有海思科一家仿制上市，且为注射液剂型。海思科和合作方成都天台山制药生产的多烯磷脂酰胆碱注射液在2010年获批上市，商品名“天兴”。
海思科的多烯磷脂酰胆碱注射液一上市就具有较高的增长速度，2012年增速一度接近30%，虽然2013年有所下降，但仍高于国内多烯磷脂酰胆碱用药市场、肝病用药市场及消化系统用药市场的相应增速。多烯磷脂酰胆碱在整个肝病辅助用药市场的占比近年一直保持在15%左右，销售额一直保持在前三甲。2011~2023年国内多烯磷脂酰胆碱市场上只有原研厂赛诺菲的易善复和海思科的“天兴”。2012年海思科产品在国内重点城市样本医院多烯磷脂酰胆碱用药市场中的份额就已达到了50%。2016-2020年，公司的多烯磷脂酰胆碱注射液销售额由最高4.2亿元逐渐下滑至2020年的2.5亿元。
二、多烯磷脂酰胆碱用药注意事项
2020年6月国家药品监督管理局对多烯磷脂酰胆碱注射液说明书进行修改及建议，结合《多烯磷脂酰胆碱在肝病临床应用的专家共识》及说明书，临床使用时需要的注意：（1）由于含有大豆油成分，尤其对大豆过敏者慎重使用，可能会导致严重的过敏反应，用药过程中需警惕皮疹、呼吸困难等不适，尤其是注射制剂。（2）为降低口服多烯磷脂酰胆碱的胃肠道不耐受，建议每次随餐服用，以足够量液体整粒吞服，不要咀嚼。
三、多烯磷脂酰胆碱在治疗肝病领域获得众多权威指南推荐
多烯磷脂酰胆碱在治疗肝病领域获得众多权威指南推荐，共识推荐其可应用于非酒精性脂肪性肝病、酒精性肝病，联合干扰素抗病毒治疗、药物性肝损伤、自身免疫性肝病、妊娠期合并肝酶异常等。
四、多烯磷脂酰胆碱国内原料药备案情况
五、多烯磷脂酰胆碱仿制药进展
多烯磷脂酰胆碱属于高端仿制药，存在一定的技术壁垒，尽管国内原料药水平已经逐步与国际接轨，但部分药品生产依然存在障碍。多烯磷脂酰胆碱就是其中一个。目前国内无其他企业对多烯磷脂酰胆碱胶囊和注射液的仿制申请。
结 语
多烯磷脂酰胆碱作为一种肝细胞膜修复保护剂，为损伤的肝细胞提供了有效的“创可贴”，有助于恢复肝脏的正常功能。在治疗肝脏疾病时，它是一种值得考虑的重要药物。但在使用过程中，仍需遵循医嘱，确保安全有效地使用。