与其他PDE5抑制剂一样,他达拉非通过抑制磷酸二酯酶,提高换鸟苷酸水平,增强平滑肌放松,从而加大海绵体血管扩张和血流量来治疗ED。不同之处在于他达拉非的半衰期约17.5小时,而其他短效PDE5抑制剂半衰期多在2.5~4小时,这个特点使得他达拉非每日一次给药治疗方案有了理论基础。
他达拉非5mg每日一次治疗方案分别在2008年和2013年获得美国食品与药物管理局(FDA)和中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,用于治疗ED,也是目前同时获得两国批准的ED每日一次治疗方案。
根据他达拉非说明书,在两项涉及到287人和268人的临床试验中,与安慰剂相比,5mg每日一次治疗在EF(分总分为30分,分数越高功能越好)部分的分数分别是20.8分和22.8分;进入(SEP问题2)和维持(SEP问题3)方面的数值分别是71%、57%和79%、67%,与安慰剂相比具有统计学显著差异,说明他达拉非片每日一次治疗方案可改善勃起功能。
在另外一个他达拉非每日一次按时治疗和按需治疗的临床治疗中观察到,两个给药方案整体疗效接近,并且随剂量增加(每日2.5mg或5mg),疗效有一定累积性,对于部分按需治疗失败的患者仍然有一定疗效。