2023-08-09 08:46
目前有三家加入P53研究了
与传统的筛选技术不同,Pyramid™ 流程能够常规识别和可视化片段结合的精确细节,从而实现合理的分子设计。Astex 是剑桥制药冷冻电镜研究联盟的成员,致力于协助早期药物发现研究。Astex 正在开发冷冻电子显微镜 (Cryo-EM) 技术,作为用于 FBDD 的进一步生物物理技术。
细胞肿瘤抗原 p53 是细胞周期控制的关键成分。Y220C 突变严重破坏了蛋白质的热稳定性,但产生了可药物化的缝隙。目前,针对p53激动剂的开发并不多,主要集中在MDM2抑制剂和讲解剂的研究。Astex 也有相关产品处于研究之中。
PMV Pharma应该是首个披露开发小分子p53 Y220C激活剂激动剂的公司,PC14586 也已经进入临床开发。同时,还有针对其他突变的项目正在开发当中。当然,还有一些“神药”和基因疗法的P53激动剂。
初步的数据显示了良好的安全性和潜在临床获益。
国内,加科思也公布了相关产品的开发进展。如今,MNC也来入场,希望能够开发出更优的产品。
此次合作的重点还包括针对多个药物靶点开发小分子抑制剂,其中包括 KRAS 癌基因,它是人类癌症中突变最严重的基因之一,但已被证明很难成为靶点。
目前有三家加入P53研究了