$Glycomimetics(GLYC)$ GlycoMimetics，Inc.（纳斯达克股票代码：GLYC）今天宣布，在杜克大学癌症中心进行的GMI-1359的1b期临床试验表明，在接受治疗的最初两名患者中，有靶向作用，免疫激活和细胞动员的证据。该公司的E-选择素和CXCR4的双重拮抗剂。Dorothy Sipkins医学博士，杜克大学医学院药理学和癌症生物学副研究员，将介绍概念验证临床研究的结果以及支持1b期阳性生物学发现的单独临床前研究学习。该演讲将在4月10日至15日和5月17日至21日举行的美国癌症研究协会（AACR）2021年会上进行。GMI-1359是GlycoMimetics的新型小分子药物候选物，

该研究的初步数据证实了双重CXCR4和E-选择素拮抗剂的靶向作用。在完成治疗的两名患者中，对外周血的评估显示，以5 mg / kg的剂量开始，CD34 +造血干细胞和祖细胞的动员能力一致，并且可溶性E-选择素的血浆水平降低。此外，在一个人中，在给予7.0 mg / kg的GMI-1359后，外周血的免疫表型评估显示了髓样来源的抑制细胞（MDSC）的重新分布，这由单核和粒细胞MDSC百分比的增加所证明。在服用7.0 mg / kg GMI-1359的同一个人中，M1促炎性巨噬细胞的发生率增加，而M2抗炎性巨噬细胞的发生通常与肿瘤的进展有关，减少了。临床海报得出的结论是，GMI-1359在迄今接受治疗的患者中显示出可接受的安全性和耐受性。多剂量给药至7 mg / kg后未观察到剂量限制性毒性。

Sipkins博士指出：“尽管由于COVID对招募的影响，我们的患者人数非常少，但我们看到使用GMI-1359拮抗CXCR4和E-选择素的靶向作用，并且该药物在所有剂量水平上均具有良好的耐受性。我们的初步免疫特征分析还表明，该药物可能对肿瘤免疫微环境产生有利影响，与我们在临床前工作中看到的结果相呼应。”

Sipkins博士将公开临床前证据，表明GMI-1359可能会增强对肿瘤的免疫识别。小鼠转移性乳腺癌模型的海报中的数据表明，原发肿瘤部位的免疫抑制单核细胞MDSC减少，原发肿瘤和骨转移部位的CD8 / Treg比值显着增加。这些关于免疫细胞重新分布的发现强烈暗示在施用GMI-1359后诱导了更有利的抗肿瘤环境。

GlycoMimetics高级副总裁兼首席医学官Eric J. Feldman博士说：“本AACR海报中分享的信息为我们提供了重要的理解，我们希望以此为基础来确定在诊所中推进GMI-1359的潜在适应症。它这表明这种候选的小分子药物可以改善对疗法的反应，并有可能减轻转移性乳腺癌疾病的负担。”

在先前由GlycoMimetics支持的临床前研究中，Sipkins博士的实验室证明E-选择素和CXCR4 / SDF-1的相互作用分别对乳腺癌细胞（BCC）侵入和保留进入骨骼至关重要。此外，他们发现休眠的BCC和增殖的BCC占据了骨骼微环境的不同区域，休眠的BCC主要在富含SDF-1和E-selectin的区域中发现。这些休眠的BCC有望对GMI-1359动员高度敏感，这表明了一种新的干预措施可以打破骨骼中休眠的BC微转移的立足点。

AACR会议上GMI-1359电子演讲的详细信息如下：

演讲题目：针对骨转移癌中肿瘤微环境串扰的新型药物GMI-1359的开发
演讲者： Dorothy Sipkins，医学博士，博士，杜克大学医学院药理学和癌症生物学副教授，
讲座：电子演示
日期和时间： 2021年4月10日，星期六（在线提供，直到6月21日，星期一）