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$君实生物-U(SH688180)$ $默沙东(MRK)$ $吉利德科学(GILD)$ vv116新冠口服药值得期待
在沈敬山团队文章“Bioorg. Med. Chem. 46 (2021) 116364”中详细改造过瑞德西韦母体核苷GS-441524，其中前药也改造了一系列，其中文中化合物5c结构就是ATV006，当初沈敬山团队放弃5c的开发，进而选择vv116

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荀中寻
2021-10-17 13:52

张绪穆教授团队近期在研药物SHEN26与默沙东Molnupiravir的实验数据对比显示：

SHEN26在P3实验室K18 hACE2小鼠新冠印度变异毒株（德尔塔毒株）感染模型中250 mg/kg/day剂量下抗病毒效果显著，病毒载量下降>10000倍，小鼠体重不下降，死亡率为0；在感染印度变异毒株（德尔塔毒株）的小鼠肺部，100 mg/kg SHEN26的疗效比剂量大5倍的molnupiravir降低病毒载量的疗效相当。

而250 mg/kg SHEN26 比500 mg/kg Molnupiravir降低病毒载量能力高100倍以上，SHEN26疗效显著优于Molnupiravir。

通过对比，SHEN26的优势包括不仅能有效抑制新冠病毒活性而且溶解度良好，它的高生物利用度决定其可口服，而且无代谢产物毒性，再加上制剂辅料安全、结构简单、合成容易、成本低等优点，让这个本身就有知识产权的合成物，极有可能成为超越当红口服抗新冠药物Molnupiravir的最佳选择。