2024年7月5日
医麦客新闻 eMedClub News
近日，礼来与Radionetics Oncology达成合作，引进后者小分子G蛋白偶联受体（GPCR）靶向放射性药物技术。根据协议条款，Radionetics将收到1.4亿美元预付款。双方将共同推进靶向GPCR的新型小分子放射性药物，用于治疗广泛的实体瘤。
作为战略合作的一部分，礼来获得了收购Radionetics的排他权，潜在收购款为10亿美元。在合作期间，Radionetics将应用其专有发现平台，持续建立靶向GPCR的小分子放射配体治疗资产。
这是礼来今年在核药领域进行的第2笔投资。5月21日，礼来与Aktis Oncology达成了针对放射性疗法的多靶点发现合作协议，总交易额超11亿美元。去年10月礼来斥资14亿美元收购POINT Biopharma，获得了177Lu为同位素、靶向PSMA的PNT2002等候选药物，正式进入放射性疗法赛道。诺华、BMS、阿斯利康等制药巨头也在近几个月收购了这类初创公司。
Radionetics Oncology
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Radionetics成立于2021年，分拆自临床阶段药物公司Cretics Pharmaceuticals，致力于发现和开发用于治疗各种肿瘤适应症的新型放射治疗剂。由Crinetics公司和多家美元基金（5AM Ventures、Frazier Healthcare）共同孵化。今年1月，Radionetics完成5250万美元A轮融资。
Radionetics致力于发现和开发用于治疗各种肿瘤适应症的新型放射治疗药物。其专有平台技术利用小分子靶向技术，通过选择性地与在肿瘤上过表达的GPCR结合，将治疗性放射性同位素精确传递给广泛的肿瘤。这种小分子平台技术解决了目前多肽和蛋白质靶向放射治疗所面临的许多重大挑战，特别是在优化类药物特性和制造领域。
Radionetics表示，其平台不受α核素或者β核素的限制。核素供应短缺已经成为制约核药发展的重要因素，就在上月，BMS收购RayzeBio获得的药物RYZ101因核素锕-225（Ac-225）供应障碍，暂停了III期临床研究患者入组。
▲ Radionetics专有技术平台设计示意图
Radionetics在研放射性药物68Ga-R8760目前正处于治疗肾上腺皮质癌的I期研究中，此外还将在乳腺癌、肺癌中开展临床研究。
Aktis Oncology
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Aktis总部位于波士顿，是一家发现和开发用于治疗各种实体瘤的创新靶向α粒子放射性药物的生物技术公司。该公司由MPM Capital创立和孵化，建有专有技术平台，以用于生产具有理想疗效的肿瘤靶向药物。
Aktis的专有技术平台的特色如下：
①精准定位：特异性靶向能力可以深入穿透肿瘤并长时间蓄积，“集中火力”破坏肿瘤。
②独特的分子设计：定制设计的放疗药物将强大的α粒子直接递送到肿瘤组织，同时迅速从机体非靶组织清除；最大限度地减少全身同位素暴露。
③强大的肿瘤杀伤能力：α粒子的肿瘤杀伤能力约为β粒子的1000倍，可以有效诱导双链DNA断裂，防止获得耐药性。
▲ Aktis的技术平台
Aktis的核心管线靶向Nectin-4抗原。Nectin-4广泛存在于实体瘤中，在尿路上皮癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，卵巢癌等肿瘤中均具有极高的表达，通过激活P13K/Akt通路促进肿瘤的增殖和迁移，是一种理想的抗肿瘤药物靶点。
结语
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当前，放射性药物领域正经历着前所未有的交易热潮。在国内，前有东诚药业、远大医药、中国同辐等IPO企业迅猛扩张，现有蓝纳成、诺宇医药、先通医药、辐联医药、核欣医药等弄潮儿加入其中，核药市场一片繁荣。
核药已经向市场端展示出了其精准靶向、强力杀伤、有限损伤和诊疗一体等优势，逐步成为肿瘤治疗领域下一波重要的创新浪潮。
参考资料：
1.各企业官网、官微
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