Diapin 是公司目前开发的重点创新药，为口服制剂，系公司与美国密歇根大学联合开发，公司拥有该化合物在中国的独家开发使用权。体外和动物实验显示 Diapin 具有良好的促 GLP-1 分泌、促胰岛素分泌，从而降低血糖，其同时具有调节肠道菌群、改善代谢以及治疗非酒精性脂肪肝（NASH）的潜力，可有效抑制非人类灵长类动物的NASH进展。与目前所用的 GLP-1 受体激动剂和人 GLP-1 类似物相比，该化合物可口服给药，是该类药物应用的突破，且作用时间更长。由于其代谢产物为天然氨基酸，从而避免产生早期抗糖尿病药物（噻唑烷二酮类等）的化学毒性，竞争优势明显。NASH 及改善代谢的研究由美国密歇根大学、中国西安交通大学和北京大学等机构研究人员联合开展，2023年4月，研究结果已发表在 Cell Metabolism。故公司拟增加该产品的适应症再申报临床，目前处于临床前阶段。$双鹭药业(SZ002038)$
公司在2014年左右开始关注NASH方向，制定了相应的战略目标，积极促进与各研发药企的合作，加大进入相关指南的步伐。目前，已充分验证公司战略的正确性，NASH新药将是公司业务增长的催化剂。公司将继续以NASH的诊断与治疗为中心，不断提高自身研发水平、积极开展与国际大型药企的合作、推动全球肝病及相关领域临床实践指南的更新，针对不同的市场需求持续挖掘市场潜力，提升FibroSc an市场占有率，提升全球范围内的FibroSc an临床应用需求，拓展其在非肝脏领域及初级保健领域的应用，推动FibroSc an成为全球NASH无创诊断领域的金标准。$福瑞股份(SZ300049)$
ZSP1601片是国内第一个获批临床拟用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）治疗的小分子创新药物，目前正在开展IIb期临床研究，已于6月份完成首例入组。$众生药业(SZ002317)$
全部讨论
ETFER03-12 17:24ZSP1601片是具有全新作用机制的治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的一类创新药，为国家重大新药创制项目，也是首个完成健康人药代及安全性临床试验的用于治疗NASH的国内创新药项目，目前已完成Ib/IIa期临床研究，达到主要研究终点。结果表明，在4周的治疗下，ZSP1601明显地降低了ALT、AST等肝脏炎症损伤标志物，提示其具有改善肝脏炎症、坏死的潜力，同时多个纤维化相关生物标志物也有降低趋势，预计在更长的治疗周期中或可表现出更加明显的抗纤维化作用。该临床研究结果已于2022年度欧洲肝病协会肝病国际大会报告中汇报（唯一中国汇报品种）。目前，该项目处于IIb期临床研究的准备阶段。$众生药业(SZ002317)$
ETFER03-12 17:22GLP-1/GIP/GCG多靶点降糖和减肥药目前已上市的GLP-1受体激动剂仅利用单一的作用机制用于血糖控制，礼来、诺和诺德等全球糖尿病药物巨头已开始布局多靶点受体激动剂，并已有多个药物进入了临床阶段，这类药物通过嵌合肽或耦合肽的方式合成了GLP-1/GIP、GLP-1/GCG、GLP1/GIP/GCG的多靶点激动剂，通过融合Gluc agon、GLP-1、GIP的多肽序列，达到同时结合多个受体的效果，从而达到更佳的降糖和减重效果。比如礼来公司研发的GLP-1/GIP双靶点激动剂tirzep atide作为治疗2型糖尿病和肥胖症的创新药已处于临床III期，从已有数据结果来看，其在降糖、减重方面的临床效果较单纯的GLP-1激动剂类药物更加优秀，另外一项针对tirzep atide作为治疗非酒精性脂肪肝炎（NASH）的二期临床研究也取得了令人鼓舞的结果。在GIP/GLP-1双靶点方面，公司已设计并筛选出了多个具有GIP和GLP-1双激动作用的化合物，这些化合物对GIP和GLP-1受体具有平衡的共激动剂活性和对胰高血糖素和GLP-2受体的选择性，低免疫原性潜力和支持每周一次给药的药代动力学（PK）特征。同时，公司的研究重点也从单纯降低血糖水平扩展到治疗肥胖症和非酒精性脂肪肝（NASH）等疾病。在GLP-1/GCG双靶点方面，公司在艾塞那肽的基础上，用Gluc agon对其进行位点置换，设计并筛选出具有GLP-1/GCG双靶点激动活性的艾塞那肽衍生序列，在保持降糖及减重活性的前提下，显著延长其体内作用时间，达到长效化效果。$诺泰生物(SH688076)$
ETFER03-12 17:20近年FDA新批准的新药里，多肽药物占的比重较高，研究多肽创新药的成功率较高，高于小分子，且多肽药物副作用较小。此外，近年来行业中的技术创新成果不断显现，降低给药频率以及口服制剂的出现都提高了患者对多肽药物的接受程度；同时在适应症方面，不仅是在传统的糖尿病、癌症领域的应用，多肽药物在减重、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、阿尔兹海默等领域都表现出良好的应用前景。$圣诺生物(SH688117)$
ETFER03-12 17:19今年 8 月， 西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的 II 期临床试验完成入组，给药后观察期为 18 周，临床数据读出的时间，快的话是明年一季度左右，这还是要看实际的进展。$微芯生物(SH688321)$