#药闻简讯# 2024年6月3日，致力代谢和心肺疾病的新型口服小分子疗法$硕迪生物(GPCR)$ 今天宣布其GSBR-1290的2a期研究的12周顶线肥胖数据，以及其胶囊到片剂PK研究的积极顶线结果。两项研究都实现了其主要和次要目标。
顶线结果摘要
在2a期肥胖研究中，GSBR-1290显示出具有临床意义和统计学意义的安慰剂调整后体重平均减轻6.2%1 （p<0.0001） 在 12 周时。在第 12 周，67% 的 GSBR-1290 治疗参与者实现了 ≥6% 的体重减轻，33% 的体重减轻≥ 10%，而安慰剂组为 0%。
一项旨在探索 GSBR-1290 新片剂配方的胶囊到片剂 PK 研究表明，安慰剂调整后的平均体重减轻高达 6.9%1 （p<0.0001）在12周时使用片剂制剂。此外，片剂制剂显示出与先前胶囊制剂相当的暴露，药代动力学数据支持剂量比例暴露和GSBR-1290的每日一次剂量曲线。
GSBR-1290 在重复每日给药高达 120 毫克后显示出普遍良好的安全性和耐受性结果。正如GLP1-RA药物类别所预期的那样，主要不良事件（AE）与胃肠道（GI）相关，最常见的两种不良事件是恶心和呕吐。胃肠道相关不良事件通常在治疗早期观察到，并在滴定完成后减弱。AE相关研究的停药率从2a期肥胖研究的5%到胶囊到片剂PK研究的11%不等。两项研究均未报告药物性肝损伤或持续性肝酶升高的病例。