提供了例如具有式G、I、II或III的新颖的C端Src激酶(CSK)抑制剂。还提供了该新颖的CSK抑制剂的制备方法以及在有需要的受试者中使用该新颖的CSK抑制剂用于治疗疾病或病症(例如癌症)或者用于促进免疫应答的方法。