“ 我国有超3亿心血管疾病患者，该疾病已成为居民首要死亡原因。其中高血脂是引发冠心病、心肌梗死、中风等疾病的元凶之一。
重磅降脂新药Inclisiran英克西兰，只需一年两次皮下注射，可长效降脂50%以上，且兼具优异的安全性和耐受性，为我国高血脂患者带来希望。”
声明：我们与文章药品无任何商业关系
01 高血脂危害及治疗
我国心血管疾病患者数量目前已超3亿人，该疾病已成为城乡居民首要死亡原因。相关报告显示从2010年起，中国心血管疾病发病率的上升幅度已超过50%。
据2020年统计，35岁及以上居民血脂异常总体患病率为34.7%。治疗率和控制率分别仅7.8%和4%。
高血脂带来的主要危害是心脑血管疾病。发病率很高的冠心病、心肌梗死，脑血管病包括了脑卒中，这一类疾病常常和血脂升高相关。临床上已证实通过降脂治疗，可以让冠心病、脑血管病、外周血管疾病的发生率下降，让已经患有这种疾病的人群改善状况，延长寿命。
目前，国内市场上降血脂药物主要以他汀类为主，例如舒伐他汀、阿托伐他汀，此外还有胆固醇吸收抑制剂、贝特类、烟酸类的药物。药物需要长期每日按时服用，且存在一部分不耐受患者。
本文为您介绍的前沿药物英克西兰，可全年降低胆固醇，可长效降脂50%以上，且兼具优异的安全性和耐受性，挽救有心脏病或中风危险的高胆固醇患者的生命。
02 什么是英克西兰？
英克西兰是诺华集团旗下的一款长效靶向降脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常，以及需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。
该药于2020年12月获得欧盟批准上市，并于2021年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。英国药物监管机构NICE批准NHS每年给大约30万人注射两次英克西兰。国内由海南博鳌超级医院和广州和睦家医院引进。
适用人群
1. 原发性高胆固醇血症患者（含杂合子型家族性高胆固醇血症）：在饮食和生活方式干预且服用最大耐受剂量他汀基础上的联合治疗；
2. 在他汀类药物不耐受的患者中，可单药治疗。
注意：纯合子型的家族性高胆固醇血症患者尚未在获批的适应症范围内。
药理
英克西兰采用siRNA（小干扰RNA）降低胆固醇。药物进入肝细胞后催化降解编码前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9（PCSK9）的mRNA，从而抑制了PCSK9的产生，达到降低LDL-C水平的效果。
为什么抑制PCSK9产生可以降低LDL-C水平？
这是因为PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合后，增加了LDLR在溶酶体中的降解，从而减少了LDLR颗粒。而人体内大部分LDL-C颗粒是通过LDLR来进行清除的。LDLR捕获血浆中的LDL-C颗粒后，将其送入溶酶体中进行降解，而LDLR则返回肝细胞表面继续循环清除LDL-C。 所以英克西兰抑制PCSK9蛋白的产生可减少LDLR的降解，增强了LDLR清除LDL-C的能力，从而降低血浆中LDL-C水平。
03 疗效及安全性
1. 大规模临床试验结果显示：
英克西兰可比用药前有效降低ASCVD患者“坏胆固醇LDL-C”水平50%左右前两次给药后，每年皮下注射两次，即可获得长期稳定的LDL-C水平，并且该药耐受性良好
2. 安全性及不良反应
安全性与安慰剂相当。常见不良反应主要有注射部位反应（其发生率<5%），且通常为轻度或自限性。
3. 给药方式及频率：
英克西兰是一种针剂，284 mg/1.5 ml, 腹部皮下注射，可替代部位包括上臂或大腿。
根据目前获批的适应症和说明书，用法用量为第一次用药后第90天注射一次，之后每6个月注射一针。
降脂治疗是个长期的过程，建议患者按医嘱按时完成治疗。
更多细节交流欢迎在下方评论区留言，感谢！