发布于: Android转发：0回复：5喜欢：1
今天听临床专家讲adc有个独特的感受和收获。就是payload这事儿，不要当成什么小分子/某个酶的抑制剂来看，把他当成化疗药。$Seagen(SGEN)$ 的mmae这类是微管微丝抑制剂，其实类似紫杉醇，所以它扩展适应症就要按照紫衫类化疗药的适应症去找。而dxd是替康类的化疗药，替康类在实体瘤的应用本身就比紫杉类广，所以enhertu在胃癌，肠癌，肺癌拿适应症。个人比较独特的感受是，dxd其实是日本企业在化疗时代研发的失败品，因为太毒了作为化疗药治疗窗口太窄，根本没法用。但是没想到借着adc，变废为宝大杀四方，有种你付出的研发过了20年以另一种形式变现了。那么问题来了：某些企业靠微改造，微创新规避专利来变现，那么到最后有积累么?

全部讨论

杨尔蒂尼王二丁
2022-08-04 08:23

Dxd是一三共基于自家失败的伊沙替康改造而来，分子从开发到专利都是一三共独家。但是ADC的Payload和筛选化疗小分子完全是2个概念，化疗要求亲水性好、活性高、体内长循环，而ADC的Payload则最好是亲脂性好，体内快速清除，能透膜发挥旁观者效应。一三共在筛选出MC-GGFG-Dxd这一套策略之前，内部据说做了100+的不同策略对比，自2005年三共和第一制药宣布合并到2017年推出8201（enhertu），可以整整十来年的研究，哪有简简单单的成功。国内企业学得快但还是缺少积累，我们最缺的就是时间。