多肽类药物的主要生产方式可分为生物发酵、化学合成两种技术路径，两种路径有其各自的优缺点。
诸如司美格鲁肽等品种均为长链（超过30个氨基酸），需要用到化学法中的固相合成法制备，这类方法的缺点在于必须每个片段过量投料，成本高，纯度相对较低，不易规模化生产；优点则在于对杂质的控制是优于发酵技术。
如果利用生物发酵法制备，步骤则较短，通过基因重组技术，利用酵母生产获得主肽链，再侧链修饰主肽链后连接剩余短肽，生产能力不受限制、纯度高，但缺点是可能残留蛋白质等。
诺和诺德原研的利拉鲁肽和司美格鲁肽均采用这类方法制备肽段主链。礼来公司最新获批的替尔泊肽，由于含有2个Aib以及化学修饰，采用化学合成（液相合成和固相合成混合模式）进行制备
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