[正視] 歌禮的重中之重是ASC09, 而不是克力芝或利托那韦。
ASC09
ASC09有可能成为治疗HIV-1型感染的同类最佳蛋白酶抑制剂。ASC09有极高的基因耐药屏障，已经完成的I期及IIa期临床试验显示，ASC09具有有效抗病毒活性，安全且耐受性良好。单一治疗两周后，ASC09使病毒载量降低1.79log（患者血液样本中病毒载量降低 62倍）；研究显示，HIV对ASC09产生耐药性之前需要超过七次突变，表明相较与其他蛋白酶抑制剂，ASC09对耐药性具有更高的基因屏障。高基因屏障使ASC09成为初治及复治患者HIV疗法的优选药物。我们计划于2020年启动IIb期临床试验。
Advantages of ASC09
根据已有的的临床试验及临床前研究，我们认为ASC09有潜力成为最佳HIV蛋白酶抑制剂，并从以下方面解决当前HIV疗法的局限：
• 抗病毒活性 IIa期临床试验显示，ASC09不仅对具有三种或三种以上蛋白酶抑制剂耐药相关突变的受试者产生高抗病毒效力，而且对三种以下蛋白酶抑制剂 [耐药相关突变]的基线受试者也可产生类似的高抗病毒效力。经过两周治疗，ASC09展示最高1.79log病毒载量下降（患者血样病毒载量下降 62倍）。
• 安全性及耐受性 IIa期临床试验表明，ASC09加上利托那韦的短期治疗方案通常安全且耐受性良好。我们认为，ASC09有巨大的潜力成为当前艾滋病疗法的替代方案。
• 极高的耐药性基因屏障 在终身治疗期间，几乎所有患者都会产生对蛋白酶抑制剂的耐药。因此，高耐药性基因屏障的 HIV蛋白酶抑制剂比低耐药性基因屏障的蛋白酶抑制剂具有显著的治疗优势。研究显示，在对ASC09产生耐药性之前，HIV病毒需要超过七次突变，表明 ASC09与其他所有获批蛋白酶抑制剂相比对耐药性具有高基因屏障。高基因屏障耐药使ASC09成为治疗HIV初治及经治患者的有潜力的在研药物。ASC09对多胚蛋白酶抑制剂耐药临床分离株较任何一种获批准的蛋白酶抑制剂更活跃。
• 针对DRV耐药性病株的高抗病毒活性。达芦那韦 (DVR)被视为全球经批准蛋白抑制剂中的优质蛋白酶抑制剂。病毒学研究表明ASC09为对DRV有72%临床分离株耐药性的具潜力在研药物，表明 ASC09有潜力成为优质蛋白酶抑制剂