$翰宇药业(SZ300199)$ 有那位大神知道翰宇这专利里面和同行有什么不同之处？
本发明提供一种制备替尔帕肽的方法，将多个多肽片段通过缩合偶联得到替尔帕肽粗肽，选择的多肽片段N端氨基采用Cbz保护基，反应生成的副产物(甲苯)不需除去即可进入下一步反应；且片段缩合选择的缩合剂通过简单的水洗即可除去。因此，本发明提供的制备方法后处理简单，得到的产物杂质水平较低，且最终得到的替尔帕肽粗品的纯度最高可达73 .36％，合成总收率可达到50％。本发明提供的制备方法不需要特殊的设备，生产成本低，有利于工业化生产。
替尔帕肽(Tirzepatide)是礼来公司开发的一种新型的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体双重激动剂，GIP和GLP‑1均为肠道分泌的激素，能够促进胰岛素分泌，因此，在临床上替尔帕肽被用于治疗2型糖尿病和肥胖症