6月3日，硕迪生物（Structure Therapeutics）宣布，小分子GLP-1受体激动剂GSBR-1290治疗肥胖症的IIa期研究以及胶囊和片剂PK研究均取得了积极结果。
在 2a 期肥胖研究中，GSBR-1290 显示，经安慰剂调整后，12 周体重平均减轻了 6.2%，具有临床意义且具有统计学意义。
数据公布后，美股盘中，硕迪生物股价一度飙升超80%，随后涨幅收窄。截止发稿，公司股价涨约54%。
IIa期肥胖研究纳入了64例健康的超重或肥胖患者，他们随机分配接受每日1次120mg GSBR-1290（n=37）或者安慰剂（n=27）。
结果显示，经安慰剂校正后GSBR-1290治疗组患者体重下降幅度具有临床意义和统计学意义，12周时下降6.2%（p<0.0001）。第12周时，GSBR-1290组有67%患者体重减重≥6%，33%患者体重减轻≥10%，而安慰剂组这一比例为0%。
一项探索GSBR-1290胶囊与片剂PK研究显示，接受片剂配方12周后，安慰剂调整后体重减轻高达6.9%（p<0.0001）。此外，片剂显示出与胶囊相当的暴露量，药代动力学数据支持剂量比例暴露量和GSBR-1290每日1次的剂量曲线。
在每日重复给药至120mg后，GSBR-1290表现出良好的安全性和耐受性。与其他GLP-1类药物一样，GSBR-1290最常见的两种不良事件就是恶心和呕吐。通常这两大不良事件会在治疗早期观察到，随着滴定完成后会减弱。约5%受试者因不良事件而停止治疗，胶囊至片剂药代动力学研究中也有11%受试者停止治疗。
基于该研究结果，Structure Therapeutics计划于今年Q4启动为期36周的IIb期肥胖研究，入组约300例受试者，并且使用GSBR-1290片剂配方。
目前市场上最热销的 GLP-1 药物分别是诺和诺德 Wegovy 和礼来的 Zepbound，都是每周注射一次。而像 Structure 和礼来的候选药物这样的小分子口服药，对患者来说可能更方便，且更易分销。诺和诺德正在测试 Wegovy 的口服版本，但它是一种肽，而不是小分子，这意味着生产中需要大量药物成分，且患者必须在早上吃任何食物之前服药。
Structure 的目标是将其药物用作维持疗法，用于那些在最初使用诺和诺德或礼来药物减肥后希望维持减肥效果的患者。
“到2030年，全球肥胖患病率预计将达到10亿。需要口服治疗，包括小分子，这些药物更容易大规模生产，更稳定，因此更容易运输和储存，并且更具成本效益，“耶鲁大学医学院医学和儿科副教授Ania Jastreboff博士说，“所有这些因素都可能使这种全球疾病的治疗范围更大。GSBR-1290的2期数据显示，经过12周的治疗，其安全性和临床意义的减重效果令人鼓舞，并有望将其发展为未来潜在的肥胖疗法。
吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务，充分满足药物研发需求，助力药物临床申报。
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