呋喹替尼是一种高选择性、强效的口服血管内皮生长因子受体 ("VEGFR") -1、-2及-3抑制剂。于2018年在中国上市,治疗结直肠癌,2020年纳入医保。
VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到至关重要的作用。呋喹替尼的独特设计使其激酶选择性更高,以达到更低的脱靶毒性、更高的耐受性及对靶点更稳定的覆盖。
2018年11月,信达生物与和黄医药达成全球临床合作,评估信达生物PD-1单抗信迪利单抗与和记黄埔医药VEGFR抑制剂呋喹替尼联合治疗实体瘤患者的安全性和耐受性。
此外,2023年1月,和黄还与武田达成协议,武田获得除中国内地、香港和澳门以外的全球所有地区的开发和商业化。
目前,呋喹替尼还有多项适应症在研,涉及领域广泛,与PD-1单抗的多项联合疗法中,包括百济神州开发的替雷利珠单抗(tislelizumab)和信达生物开发的信迪利单抗(sintilimab)。
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