Dato-Dxd
Dato-DXd(DS-1062)是一款将靶向Trop2蛋白的单克隆抗体与DXd连接起来的ADC。Trop2是在多种癌症类型中表达的肿瘤相关抗原,在健康组织中表达水平很低。对合成DS-1062的偶联技术的优化让它DAR大部分为4,从而提高了它的安全性。
临床进展
HER3-DXd
HER3-DXd(U3-1402)是一款靶向HER3受体的潜在“first-in-class”ADC,它DAR值达到8.1,HER3在高达75%的NSCLC患者中表达。
临床进展
DS-7300
DS-7300将DXd与靶向B7-H3蛋白的单克隆抗体通过可裂解四肽偶联。这款抗B7-H3蛋白的单克隆抗体与靶向HER2的trastuzumab具有类似的特征,能够迅速被细胞吞噬进入细胞内,因此是构建ADC的理想抗体,DAR为4。
临床进展
DS-6000
DS-6000是一款靶向CDH6的ADC,CDH6是CDH家族成员,这个靶点的功能仍有待进一步阐明,目前认为它与细胞粘附、上皮向间质转化和转移有关,在发育阶段,CDH6在成人正常组织中表达很少,在肾细胞癌和卵巢癌中高表达。
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