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$盘龙药业(SZ002864)$ 陕西科技大学梁承远教授与盘龙药业合作发表抗耐药支原体药物等最新成果


近期,陕西科技大学梁承远、强涛涛教授团队,新疆医科大学药学院李敏团队与盘龙药业深度合作,在抗新冠病毒药物、抗多药耐药菌药物及抗耐药支原体药物研究领域取得重要进展,相关研究成果连续在药物化学与新药研发领域顶刊European Journal of Medicinal Chemistry(中科院医学1区top期刊,IF=6.7)上发表。
耐药菌株的出现对传统抗生素提出了严峻挑战,凸显了探索新型抗菌药物的迫切性,据国家儿童医学中心、首都医科大学在我国新近流行的支原体肺炎感染中,耐药支原体对大环内酯类药物的耐药率已达到90%,由于四环素类和喹诺酮类药物在儿童和青少年人群中的用药限制,儿童支原体肺炎患者亟需安全有效的抗支原体肺炎药物。梁承远教授联合新疆医科大学药学院李敏团队、盘龙药业设计合成一系列截短侧耳素芳香丙烯酸酯衍生物,并对这些截短侧耳素衍生物的抗菌活性、抗支原体活性进行了评价,多数衍生物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出中等至优异的抗菌活性。其中,化合物5g抗菌活性最强,其MIC值为1~32μg/mL,对临床分离耐药菌株的MIC值为4~64μg/mL。5g对5株支原体表现出优异的活性,MIC值在2至8ng/mL围内,优于已上市药物沃尼妙林(MICs=0.03–2μg/mL)。此外,5g表现出极低的细胞毒性以及扰乱细菌细胞膜的倾向。5g可提高MRSA感染小鼠的存活率,ED50为9.04 mg/kg。这些结果表明5g可进一步开发为抗菌药物、抗支原体药物,用于临床治疗耐药菌感染及支原体感染。该成果发表于《European Journal of Medicinal Chemistry》上,李敏(第一作者)、梁承远教授为文章共同通讯作者,盘龙药业谢晓林、张德柱为文章共同作者。
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