6月3日，美国知名生物制药企业硕迪生物（Structure Therapeutics）正式公布，其研发的口服非肽小分子GLP-1受体激动剂GSBR-1290在针对肥胖的2a期临床试验以及胶囊与片剂的药代动力学（PK）研究中，均取得了积极的顶线数据成果。
在2a期肥胖研究中，GSBR-1290展现出了显著的临床和统计意义，经安慰剂调整后，参与者的体重平均减轻了6.2%，这一数据具有高度的统计显著性（p<0.0001）。特别是在第12周时，令人瞩目的是，高达67%的GSBR-1290治疗组参与者成功实现了 ≥6% 的体重减轻，33% 的体重减轻≥10%，而安慰剂组为0%。
一项专注于GSBR-1290新片剂配方的胶囊-片剂药代动力学（PK）研究揭示了令人鼓舞的结果。在为期12周的研究中，与新型片剂配方相比，经过安慰剂校正的平均体重减轻率高达6.9%（p < 0.0001）。此外，片剂制剂显示出与原胶囊制剂相当的暴露量，药代动力学数据支持剂量比例暴露和GSBR - 1290的每日一次剂量分布。
GSBR-1290在重复给药120mg后，总体展现出了优异的安全性和耐受性。与GLP-1 RA药物类别一致，主要不良事件（AEs）多与胃肠道（GI）相关，其中最常见的是恶心和呕吐。值得注意的是，这些GI相关的AEs大多出现在治疗早期，并随着剂量滴定过程的完成而逐渐减弱。与AE相关的研究中止率从2a期肥胖研究中的5 %到胶囊至片剂PK研究中的11%。2项研究均未报告药物性肝损伤或持续性肝酶升高病例。
基于该研究结果，Structure Therapeutics计划于今年Q4启动为期36周的IIb期肥胖研究，入组约300例受试者，并且使用GSBR-1290片剂配方。而受此消息影响，Structure Therapeutics股价上涨近55%。
关于Structure Therapeutics
Structure Therapeutics，作为一家以科学为核心驱动力的临床阶段生物制药企业，致力于挖掘和开发针对慢性代谢性疾病与心肺疾病的创新口服小分子疗法，以填补医疗领域的迫切需求。该公司凭借前沿的基于结构的药物发现平台，成功构建了强大的GPCR靶向研发管线，其中包含了多个独家研发、已进入临床阶段的小分子化合物。这些化合物不仅旨在突破传统生物和多肽疗法在生产扩展性方面的限制，而且希望让更多的全球患者受益。
在研管线：
最近，Leerink分析师对Structure Therapeutics的研究给予了高度评价，指出其停药率“优于”礼来的orforglipron试验。在Structure Therapeutics的36周2期肥胖症试验中，尽管有21%的患者因各种原因停止了治疗，但其疗效与礼来的同类药物相比“不相上下”。
在投资者电话会议上，Structure Therapeutics进一步分享了其口服治疗与其他药物的疗效对比数据。数据显示，在12周的治疗周期内，其口服治疗使得体重减轻了6.5%，与orforglipron相当，同时略优于诺和的口服司美格鲁肽（3.7%），并与辉瑞的danuglipron（6.6%）基本持平。这些数据进一步证明了Structure Therapeutics在药物研发领域的实力与潜力。
总结
在当前市场，最受欢迎的GLP-1药物非诺和诺德的Wegovy和礼来的Zepbound莫属，这两款药物均采用了每周一次的注射方式。然而，与这些注射型药物相比，类似于Structure Therapeutics和礼来所研发的候选小分子口服药，无疑为患者提供了更为便捷的治疗选择。对于患者而言，口服药物无需注射，使用更为简便；而对于制药企业来说，这类小分子口服药的生产成本更低，更易于在全球范围内进行生产和分销，从而惠及更多患者。
参考资料：公司官网
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