#阿帕替尼

这是第一个评估Apatinib / PLGA / Poloxamer-407纳米粒子(Apa / p NPs)在体内外对黑色素瘤的抑制作用。

通过乳化-挥发法制备Apa / p NP,它克服了与阿帕替尼相关的临床问题,例如亲水性差,生物利用度低以及通过皮肤和血管组织的渗透率低。

Apa / p NPs引起肿瘤组织的局部缺氧和局部缺血,进而导致肿瘤细胞坏死和肿瘤生长减弱。其作用机理是通过Apa / p NP处理降低了VEGFR-2的磷酸化和总蛋白水平。

抽象

抗血管生成药物是治疗黑素瘤的有效治疗方法。阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对肿瘤血管生成具有有效的抑制作用。由于阿帕替尼的低水溶性和稳定性,我们的目标是设计和开发聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)和泊洛沙姆407纳米颗粒以封装阿帕替尼(Apa / p NPs),以提高在黑色素瘤中的应用效率治疗。纳米粒子的大小和形态通过动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)表征。体外增殖试验用于评估Apa / p NP抑制B16细胞生长的能力。此外,我们使用C57BL / 6小鼠构建了黑色素瘤模型,并在体内对Apa / p NPs抑制肿瘤的作用和机制进行了初步评估。结果表明,Apa / p NPs的平均粒径为136±0.27 nm,纳米粒子均匀分散。此外,与裸药治疗组和对照组相比,Apa / p NPs显着抑制B16细胞和黑色素瘤的生长。 Western blot检测显示,Apa / p NP处理可抑制肿瘤组织中VEGFR-2,磷酸化(p)-VEGFR-2和p-ERK1 / 2的蛋白水平。这项研究的结果表明,Apa / p NPs可以通过抑制VEGFR-2和下游ERK1 / 2的磷酸化和表达来抑制黑素瘤肿瘤的生长,为Apatinib在黑素瘤治疗中的临床应用提供理论依据。

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