$加科思-B(01167)$
加科思的JAB-8263是一个强效BET抑制剂，临床数据表明JAB-8263在实体瘤及血液瘤病人中，耐受性良好。大部分TRAE为1级或者2级，主要为消化道、血液学、肝功能指标的改变。剂量递增阶段(0.025 mg Q2D ~0.4 mg QD)，实体瘤及血液瘤患者中均看到临床获益。JAB-8263单药治疗骨髓纤维化(MF)病人，6例可评估患者用药12周后，脾脏体积缩小(SVR)和症状总分环节(TSS)均有临床获益(mean SVR of 18.2%, range:9.45%-34.88%; meanTSS reduction percentage was 41% (range:0-79.4%)。2位患者TSS缓解超过50%。
在全球范围内，BET抑制剂领域存在多个竞争对手，如葛兰素史克、MorphoSys、默克等。MorphoSys公司的pelabresib(CPI-0610)在一项3期临床试验中，在骨髓纤维病变的患者身上， pelabresib与芦可替尼联用较目前标准疗法(芦可替尼单药)，脾脏体积缩小(SVR)有统计学上显著提升，症状总分改善(TSS)有明显趋势。
MorphoSys计划于2024年中提交pelabresib在美国和欧洲的上市申请。基于pelabresib的成功，诺华于2024年2月以29亿美元收购MorphoSys。
加科思JAB-8263 将于2024年下半年，在美国和中国开展临床二期研究，凭借其在肿瘤治疗领域的广泛布局和强大的研发实力，有望在BET抑制剂领域取得突破。