具体数据可参见：ALK-TKI治疗非小细胞肺癌指南（2025版）
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ALK-TKI治疗非小细胞肺癌指南（2025版）从ALK融合基因检测、ALK-TKI靶向治疗、ALK-TKI不良反应管理以及治疗后患者随诊等4个方面给出推荐意见，为ALK融合基因阳性NSCLC患者的规范治疗提供有益借鉴。
临床现有ALK-TKI药物情况
截⾄2024年12⽉31⽇，被NMPA批准上市的ALK-TKI有8个，包括克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼、洛拉替尼、伊鲁阿克和依奉阿克。已经发表研究结果尚未被NMPA批准上市的ALK-TKI有康太替尼、复瑞替尼、TGRX-326及SY-3505。
一、ALK融合基因阳性晚期NSCLC的靶向治疗
（⼀）⼀线治疗
ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的⼀线治疗药物包括克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼、洛拉替尼、伊鲁阿克和依奉阿克（按照获得NMPA批准上市时间排序）。优先推荐阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼、洛拉替尼、伊鲁阿克和依奉阿克（1类推荐）。
阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼、洛拉替尼、伊鲁阿克和依奉阿克的临床试验 结果均显⽰，与克唑替尼相⽐均具有更⻓的PFS，因此这些药物成为⼀线治疗的优先选择。 但值得注意的是，⽬前仅有阿来替尼实现了总⽣存时间（overall survival， OS）获益，克唑替尼、赛瑞替尼、恩沙替尼、布格替尼均未能实现OS获益，洛拉替尼、伊鲁阿克、依奉阿克和复瑞替尼的OS数据尚不成熟。
（⼆）⼆线治疗
1. 克唑替尼耐药后的治疗
克唑替尼耐药后推荐再次进⾏肿瘤组织基因和/或外周⾎基因检测，以明确耐药机制。若 为颅外的寡进展，可以在克唑替尼治疗基础上联合局部治疗（2A类推荐），也可以更换新⼀代ALK-TKI治疗（1类推荐）；若为颅内进展或颅外⼴泛进展，建议更换新⼀代ALK-TKI治疗（1类推荐）。新⼀代ALK-TKI包括塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼、洛拉替尼和伊鲁阿克（按照获得NMPA批准上市时间排序）。优先推荐塞瑞替尼、阿来替尼和布格替尼。
2. 新⼀代ALK-TKI耐药后的治疗
新⼀代ALK-TKI耐药后推荐再次进⾏肿瘤组织基因和/或外周⾎基因检测，以明确耐药机 制（1类推荐）。若为寡进展，可在原ALK-TKI治疗基础上联合局部治疗（2A类推荐）。若为⼴泛进展，可考虑化疗或参加合适的临床试验（2A类推荐），后续靶向治疗⽬前仍在探索阶段，可在权衡利弊后个体化选择。
（三）脑转移患者的治疗
1. 脑转移患者的⼀线治疗
对于基线有脑转移的患者，优先推荐新⼀代ALK-TKI治疗，包括阿来替尼、布格替尼、洛 拉替尼、恩沙替尼、伊鲁阿克和依奉阿克（按照获得NMPA批准上市时间排序；1类推荐）。
2. 克唑替尼耐药后脑转移患者的治疗
对于克唑替尼耐药后脑转移患者，可选择的新⼀代TKI包括塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替 尼、布格替尼、洛拉替尼和伊鲁阿克（按照获得NMPA批准上市时间排序；1类推荐）。
二、ALK融合基因阳性NSCLC的辅助靶向治疗
对于ALK融合基因阳性的ⅠB〜ⅢA期NSCLC患者，术后可选择阿来替尼辅助靶向治疗。
不良反应管理
常⻅不良反应包括胃肠道不良反应（恶⼼、呕吐、腹泻）、药物性肝损伤、⾼脂⾎症（⾼胆固醇⾎症和⾼⽢油三酯⾎症）、肾损伤、⽔肿、周围神经病变等。⼼脏不良反应（QT间期延⻓和⼼动过缓等）和间质性肺病是较为少⻅的不良反应，但可能造成严重后果。⼀项针对ALK-TKI安全性的荟萃分析结果显⽰，塞瑞替尼、布格替尼和洛拉替尼≥3级不良事件发⽣率约为70%，克唑替尼、阿来替尼和恩沙替尼≥3级不良事件发⽣率约为40%，伊鲁阿克≥3级不良事件发⽣率约为51.7%，依奉阿克≥3级不良事件发⽣率为55.7%。
风险提示：本文所提供的所有内容、观点及数据均旨在为投资者提供参考，并不构成任何具体的投资建议。投资者在做出投资决策前，应自主判断并承担相应责任。请注意，市场存在风险，投资需保持谨慎。