由图可见,TQB3804由正大天晴与药明康德联合研发,并且在三种模型中体现出显著的效果:
目前,TQB3804已于2019年4月在国内申报了临床,受理号是CXHL1900142、CXHL1900143,目前处于“已受理-待审评”状态。
为了更深入了解TQB3804,我们检索了专利数据库,发现《(WO2019015655) 作为EGFR激酶抑制剂的芳基磷氧化合物》可能是其化合物专利。这一专利的申请人是“正大天晴药业集团股份有限公司”和“南京明德新药研发股份有限公司”,发明人有:
而摘要“Abstract 1320: Preclinical evaluation of TQB3804, a potent EGFR C797S inhibitor”的作者则有:
从摘要作者和专利发明人看,其具有较高的重合度;而从专利的“背景技术”看,这一专利意在创造一种第四代EGFR抑制剂;因此,该专利是TQB3804的化合物专利具有高度的可能性。
专利中披露了分子式,其与布格替尼(Brigatinib)的对比如下图所示:
布格替尼是第二代ALK抑制剂,也是EGFR抑制剂。
综上所述,我们期待TQB3804进入临床后收获良好的数据,并在未来造福奥希替尼耐药后的肿瘤患者。
参考资料:
1. 药明康德:全新第四代EGFR抑制剂将入临床,有望破解肺癌C797S耐药突变!
2. Cancer Discovery: Single and dual targeting of mutant EGFR with an allosteric inhibitor
3. AACR 2019: Preclinical evaluation of TQB3804, a potent EGFR C797S inhibitor
4. 医药魔方:中国申报药品库
5. 世界知识产权组织:(WO2019015655) 作为EGFR激酶抑制剂的芳基磷氧化合物
$中国生物制药(01177)$ $药明康德(02359)$
精彩讨论
汤诗语2019-07-12 09:10补充一下,TQB3804可算是first-in-class新药,因C797S靶点尚无新药在临床阶段。不过,因为这一点,其临床试验耗时会明显长于me-too/me-better类新药,可能需要6年以上,而且不确定性会更高。但预计在进入临床试验18~24个月后,可以看到初步的数据。可以预期的几种结果:
1.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但与化疗没有生存期优势,失败;
2.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但较化疗有生存期优势,但优势不明显,成功上市,但只在国内上市;
3.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但较化疗有显著的生存期优势,可以在国内及欧美上市;
4.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,临床数据十分惊艳,因此展开与奥希替尼的头对头临床试验,并击败奥希替尼成为一线用药。
还是一句老话,老鼠跟人不是一回事,在老鼠身上成功但在人身上失败的案例多了去了。它能否成功、能达到什么高度,我们等临床数据吧!
张小丰2019-07-12 10:05DDSU部门
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汤诗语2019-07-12 09:10补充一下,TQB3804可算是first-in-class新药,因C797S靶点尚无新药在临床阶段。不过,因为这一点,其临床试验耗时会明显长于me-too/me-better类新药,可能需要6年以上,而且不确定性会更高。但预计在进入临床试验18~24个月后,可以看到初步的数据。可以预期的几种结果:
1.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但与化疗没有生存期优势,失败;
2.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但较化疗有生存期优势,但优势不明显,成功上市,但只在国内上市;
3.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,但较化疗有显著的生存期优势,可以在国内及欧美上市;
4.作为奥希替尼耐药后产生C797S突变的患者的二线用药,临床数据十分惊艳,因此展开与奥希替尼的头对头临床试验,并击败奥希替尼成为一线用药。
还是一句老话,老鼠跟人不是一回事,在老鼠身上成功但在人身上失败的案例多了去了。它能否成功、能达到什么高度,我们等临床数据吧!
Brighton渔人2019-07-12 07:59 投资路上多笑笑2019-07-11 21:37汤总专业