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脱落了毒素的ADC变成了裸抗,裸抗竞争性结合受体是坏事吗?不一定。有实验显示在注射ADC之前先注射一些裸抗,或者ADC和裸抗混合注射,让抗体结合肿瘤浅表的靶点,更有利于ADC向肿瘤内部渗透。

ADC结合靶点的能力越高越好吗?不一定,不是越高越好,过高可能反而不好。这篇文章doi: 10.1158/0008-5472.CAN-10-2277说,亲和力不是越高越好,中等亲和力更有利于抗体的肿瘤蓄积

linker越稳定越好吗?不一定。无法裂解的linker够稳定吧,可是linker不太稳定的DS821效果非常好,新基、科伦博泰、宜联的linker更不稳定。

都是喜树碱毒素,我DAR4,你DAR8,你剂量4MPK,我剂量8MPK,我剂量更高,是这样吗?事实上两个毒素的暴露量是一样的,剂量提高一倍可是DAR下降一半到4,那可不是等于以小分子毒素来说剂量是一样的嘛。网页链接这篇文章说ADC实际上不能提高小分子的最大耐受剂量